日本著名糖尿病药物生产企业武田公司近日宣称，其2型糖尿病药物新药TAK-875已进入晚期临床试验阶段。
新药TAK-875促进胰岛素分泌
据称，该药是一种选择性GPR40（属于G-蛋白偶联受体中的一种）激动剂，具有介导游离脂肪酸（FFAs）对β细胞胰岛素分泌功能调节的作用。武田公司称，TAK-875是在目前全球此类药物中首只进入晚期研究的新药。
该药Ⅲ期试验于9月在日本启动，在美国/欧洲进行的首项Ⅲ期研究将在140家医院招募450例不能通过饮食和锻炼控制的2型糖尿病患者。后者研究的主要终点是在24周时糖化血红蛋白的变化，预计到2014年公布研究结果。
什么是GPR40？
GTP结合蛋白偶联手提40（GPR40）是最近发现的一个七次跨膜受体。现有研究结果显示，这种新的跨膜受体可能与某些癌症和神经类疾病有关，尤其是糖尿病。在高浓度葡萄糖存在的情况下，自由脂肪酸能通过刺激胰岛细胞膜上的GPR40放大葡萄糖刺激的胰岛素分泌作用。也就是说，自由脂肪酸在人体内除了能充当营养物质之外，还可以起到一个信号分子的作用。然而，如果长期暴露在高浓度的自由脂肪酸中，胰岛细胞由于长时间大量分泌胰岛素，最终会削弱胰岛素的分泌功能。
因此，对于某些肥胖症的患者，体内自由脂肪酸水平过高，可能会引起糖尿病等相关疾病。如果能找到GPR40的抑制剂降低其火星，就有希望保护患者免收这一类疾病的困扰。
GPR40激动剂治疗2型糖尿病的作用机制就是基于这种原理来研究的，与磺脲类药物（如Amaryl）不同，它可选择性地提高葡萄糖依赖的胰岛素分泌和降低低血糖风险。
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